活性代謝物がアドレナリン α₁ 受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善するのはどれか。１つ選べ。…
必須問題（薬理） 第33問
活性代謝物がアドレナリン α₁ 受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善するのはどれか。１つ選べ。
- (1)ドブタミン
- (2)ミルリノン
- (3)ミドドリン
- (4)アメジニウム
- (5)ブクラデシン
正答 (3)
正答は (3)。ミドドリンはプロドラッグで、体内で活性代謝物（デスグリミドドリン）になり、α₁ 受容体を刺激して血管を収縮させ、血圧を上げます。
ミドドリンは本態性低血圧や起立性低血圧に用いられます。α₁ 受容体を直接刺激するので、血管を収縮させて末梢血管抵抗を高めます。
【ほかの選択肢】
(1) ドブタミン β₁ 受容体を刺激する強心薬で、急性循環不全に点滴で用いる 誤り
(2) ミルリノン ホスホジエステラーゼⅢ阻害薬で、急性心不全に用いる 誤り
(4) アメジニウム ノルアドレナリンの再取り込みと MAO による分解を抑え、間接的に交感神経の作用を強める。活性代謝物が α₁ 受容体を刺激する薬ではない 誤り
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(5) ブクラデシン 細胞に入って cAMP として働く誘導体で、受容体を介さずに強心作用を示す 誤り
【ポイント】
起立性低血圧の昇圧薬は、ミドドリン（α₁ 直接）とアメジニウム（間接）、ドロキシドパ（ノルアドレナリンの前駆体）を区別します。
出典：第111回 薬剤師国家試験 問33（厚生労働省 公表）出典元ページ
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