ADP P2Y₁₂ 受容体を遮断して、血小板凝集を抑制するのはどれか。1つ選べ。…
必須問題(薬理) 第34問
ADP P2Y₁₂ 受容体を遮断して、血小板凝集を抑制するのはどれか。1つ選べ。
- (1)ジピリダモール
- (2)オザグレル
- (3)ベラプロスト
- (4)プラスグレル
- (5)サルポグレラート
正答 (4)
正答は (4)。プラスグレルはチエノピリジン系のプロドラッグで、活性代謝物が血小板の ADP P2Y₁₂ 受容体を不可逆的に遮断し、血小板の凝集を抑えます。
P2Y₁₂ 受容体は Gi 共役型で、遮断すると血小板内の cAMP の低下が防がれ、凝集が抑えられます。同じ作用点の薬にクロピドグレル・チクロピジン(プロドラッグ)と、チカグレロル(可逆的)があります。
【ほかの選択肢】
(1) ジピリダモール アデノシンの取り込み阻害とホスホジエステラーゼ阻害で cAMP を増やす 誤り
(2) オザグレル トロンボキサン A₂ 合成酵素を阻害する 誤り
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(3) ベラプロスト プロスタサイクリン(PGI₂)の誘導体で、IP 受容体を刺激する 誤り
(5) サルポグレラート セロトニン 5-HT₂ 受容体を遮断する 誤り
【覚え方】
「~グレル」でもオザグレル(TXA₂ 合成酵素)とサルポグレラート(5-HT₂)は P2Y₁₂ ではありません。
出典:第111回 薬剤師国家試験 問34(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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