登録販売者試験（首都圏）

医薬品の有効成分の代謝及び排泄に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。…

人体の働きと医薬品　第32問

医薬品の有効成分の代謝及び排泄に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。ａ 代謝とは、物質が体内で化学的に変化することであり、その結果、作用を失ったり（不活性化）、作用が現れたり（代謝的活性化）、あるいは体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化したりする。ｂ 血漿タンパク質と結合して複合体を形成している有効成分は、排泄の過程において腎臓で濾過されないため、長く循環血液中に留まることになる。ｃ 医薬品の有効成分は未変化体のままで、あるいは代謝物として、体外に排出されるが、肺から呼気中に排出されることはない。ｄ 腎機能が低下した人では、正常の人よりも有効成分の尿中への排泄が速まるため、医薬品の効き目が十分に現れず、副作用も生じにくい。

正答 (1)
正答は (1)。正しいのは（ａ）（ｂ）です。 【（ａ）正しい　――　代謝の定義】 代謝とは物質が体内で化学的に変化することです。結果は一通りではありません。 不活性化　……　作用を失う 代謝的活性化　……　かえって作用が現れる 水溶性への変化　……　体外へ排泄されやすくなる 【（ｂ）正しい　――　血漿タンパク質と結合すると排泄されにくい】 血漿タンパク質（主にアルブミン）と結合して複合体を形成した有効成分は、分子が大きくなるため腎臓の糸球体で濾過されず、長く循環血液中に留まります。また、複合体を形成している間は薬物代謝酵素の作用も受けません。
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【（ｃ）が誤り　――　呼気中に排出されることもある】 有効成分は未変化体のまま、あるいは代謝物として体外へ排出されますが、その経路は尿中だけではありません。肺から呼気中へ、また糞便中、汗中、母乳中へ排出されることもあります。「排出されることはない」という言い切りが誤りです。 【（ｄ）が誤り　――　腎機能低下では排泄が「遅れる」】 腎機能が低下した人では、有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくくなります。その結果、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりします。設問は「速まる」「副作用も生じにくい」としており、方向が逆です。高齢者に副作用が出やすい理由のひとつでもあります。

出典：登録販売者試験 令和3年度（神奈川県 公表問題）出典元ページ

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