肝代謝のみで消失する薬物400 mg をヒトに単回静脈内投与した際、図に示す血中濃度推移が得られた。この薬物の体内動態は…
薬学理論問題（薬剤） 第174問
肝代謝のみで消失する薬物400 mg をヒトに単回静脈内投与した際、図に示す血中濃度推移が得られた。この薬物の体内動態は線形性を示し、経口投与時に門脈血中に移行する割合は100％である。この薬物を反復経口投与し、定常状態での平均血中薬物濃度を3.5 μg/mL としたい。この薬物の肝クリアランス（L/h）及び1日あたりの投与量（mg）の組合せとして最も適切なのはどれか。1つ選べ。なお、肝血流速度は80 L/h、ln 2 = 0.693 とする。
正答 (5)
正答は (5)。図から CL は約10 L/h、経口では肝初回通過を受けるので Fh＝0.875 となり、1日の投与量は約950 mg です。
図では、初濃度8 μg/mL が7時間で2 μg/mL（1/4）になるので、半減期は3.5 h です。
ke＝0.693÷3.5 h≒0.198 h⁻¹
Vd＝400 mg÷8 mg/L＝50 L
CLh＝0.198 h⁻¹×50 L≒9.9 L/h（約10 L/h）
Fh＝1－CLh/Qh＝1－10/80＝0.875
1日の投与量＝Css×CL×24 h÷F
解説の続きをみる続きを閉じる
＝3.5 mg/L×10 L/h×24 h÷0.875＝960 mg（CL を9.9 L/h とすると約950 mg）
肝代謝のみで消失し、門脈への移行が100％なので、経口でのバイオアベイラビリティは Fh だけで決まります。選択肢で最も近いのは、10 L/h と950 mg の組合せです。
出典：第106回 薬剤師国家試験 問174（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
「薬学理論問題（薬剤）」のほかの問題
- 2023年（令和5年） 第176問粘弾性の2 要素モデルに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- 2024年（令和6年） 第175問下表には薬物の肝抽出率及び血漿タンパク結合率を示す。これら3 種の薬物の体内動態の変動に
- 2025年（令和7年） 第171問ある薬物のアルブミンへの結合定数は10（μmol/L）⁻¹、結合部位数は2 である。この
- 2025年（令和7年） 第183問日本薬局方一般試験法に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- 2026年（令和8年） 第181問懸濁性医薬品に含まれる懸濁粒子の質量基準による積算粒度分布を測定したところ、図1 が得ら
- 2022年（令和4年） 第177問粉体の性質に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
スポンサーリンク