55 歳男性。2 型糖尿病。内服薬による血糖のコントロールが不良のため、インスリン導入の目的で教育入院を行い、超速効型イ…
薬学実践問題(薬剤) 第277問
55 歳男性。2 型糖尿病。内服薬による血糖のコントロールが不良のため、インスリン導入の目的で教育入院を行い、超速効型インスリンの投与が開始された。しかし退院後、仕事が多忙のため自己注射が不規則になった。現状の改善が図れないことから、かかりつけ薬剤師が処方医にトレーシングレポートを書き、使用製剤の見直しについて処方提案を行った。その結果、次回来局時には以下のように変更された処方箋を持参した。ライゾデグ配合注フレックスタッチ(注)1 回12 単位 1 日1 回 朝食直前(注) インスリン デグルデク(遺伝子組換え)・インスリン アスパルト(遺伝子組換え)溶解インスリンアナログ注射液図は、皮下投与後のインスリンアナログの動態を示している。インスリンアナログの動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)本製剤中で、インスリン デグルデクは、難水溶性で安定なダイヘキサマーとして存在する。
- (2)本製剤中で、インスリン アスパルト及びインスリン デグルデクは、アルブミンと結合し安定化されている。
- (3)本製剤を皮下投与後、インスリン アスパルトのヘキサマーは、皮下組織において速やかにモノマーに解離する。
- (4)本製剤を皮下投与後、インスリン デグルデクのダイヘキサマーは、皮下組織でマルチヘキサマーを形成した後、徐々にモノマーに解離する。
- (5)インスリン アスパルトは、循環血中でアルブミンに強く結合し、標的組織に移行する。
正答 (3)(4)
正答は (3)と(4)。アスパルトのヘキサマーは皮下ですぐモノマーに解離し、デグルデクはマルチヘキサマーを作ってから少しずつモノマーになります。
図の左側は、ヘキサマーがすぐにばらばらのモノマーになって血中に入る様子で、超速効型のアスパルトです。右側は、ダイヘキサマーが皮下で長い鎖状のマルチヘキサマーになり、端から少しずつモノマーが離れる様子で、持効型のデグルデクです。デグルデクは脂肪酸の側鎖を持ち、血中でアルブミンと結合するため、作用がさらに長く続きます。
【ほかの選択肢】
(1) 製剤中のデグルデクは、フェノールと亜鉛のもとで水に溶けた安定なダイヘキサマーとして存在する。難水溶性ではない 誤り
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(2) 製剤にはアルブミンは含まれない。アルブミンと結合するのは皮下や血中のデグルデク 誤り
(5) 血中でアルブミンと強く結合するのはデグルデクで、アスパルトではない 誤り
出典:第107回 薬剤師国家試験 問277(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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