65 歳男性。高血圧症及び気管支ぜん息に対して処方1 及び処方2 の薬剤を使用していた。…
薬学実践問題(薬剤) 第274問
65 歳男性。高血圧症及び気管支ぜん息に対して処方1 及び処方2 の薬剤を使用していた。(処方1 )パルミコート200 μg タービュヘイラー56 吸入(注) 1 本1 回1 吸入 1 日2 回 朝夕 吸入(注:ブデソニド1 回吸入量200 μg のドライパウダー吸入式ステロイド薬)(処方2 )テルミサルタン錠40 mg 1 回1 錠(1 日1 錠)エプレレノン錠50 mg 1 回1 錠(1 日1 錠)1 日1 回 朝食後 28 日分血圧が160/95 mmHg 前後で推移していたため、テルミサルタン錠を80 mg に増量した。数日後、患者はめまいや頭痛を自覚したため、再来院した。血圧を測定したところ92/66 mmHg と低値を示した。テルミサルタン錠の添付文書には、本態性高血圧症の患者にテルミサルタン20 mg、40 mg 及び80 mg をカプセル剤もしくは溶液として単回経口投与したときの薬物動態パラメータが示されており、40 mg 以上の投与量で用量比以上の曝露の上昇がみられた旨の記載がある。テルミサルタンの投与量と血中濃度時間曲線下面積(AUC)の関係を示す図として、最も近いのはどれか。1つ選べ。ただし、この薬物のAUC は剤形による影響を受けないものとする。
正答 (4)
正答は (4)。20 mg と 40 mg では AUC が用量に比例し、80 mg では用量比(2倍)を超えて大きく増える図です。
「40 mg 以上の投与量で用量比以上の曝露の上昇がみられた」ので、20→40 mg は AUC が2倍(400→800)、40→80 mg は AUC が2倍を超えて増えるはずです。
図4:20 mg 400、40 mg 800、80 mg 2,400 ng・h/mL(40→80 mg で3倍)
テルミサルタンは肝臓への取り込みや初回通過での消失に飽和が起こるため、高用量で AUC が急に増えるとされます。80 mg に増量後の血圧低下(92/66 mmHg)とも合います。
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【ほかの選択肢】
(1) 3つの用量すべてで AUC が用量に比例する(線形)図 誤り
(2) 40→80 mg で AUC が増えない(吸収の飽和など)図 誤り
(3) 40→80 mg で増加が用量比より小さい図 誤り
(5) 20→40 mg で AUC が増えない図で、記載と合わない 誤り
出典:第110回 薬剤師国家試験 問274(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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