メトプロロールは、肝臓における代謝及び尿中への排泄の両過程により体内から消失する。全身クリアランスは1.0 L/min …

薬学理論問題(薬剤) 第169問

メトプロロールは、肝臓における代謝及び尿中への排泄の両過程により体内から消失する。全身クリアランスは1.0 L/min であり、静脈内投与後の尿中未変化体排泄率は投与量の10%である。メトプロロールを経口投与した際、肝初回通過効果により消失する割合(%)に最も近い値はどれか。1つ選べ。ただし、メトプロロールの消化管からの吸収は100%であり、消化管における代謝はなく、肝血流量は1.5 L/min とする。

正答 (5)
正答は (5)。肝クリアランスは1.0×0.9=0.9 L/min で、肝抽出率=0.9÷1.5=0.6 なので、初回通過で約60%が消失します。 静脈内投与の尿中未変化体排泄率が10%なので、全身クリアランスの10%が腎、残り90%が肝によるものです。 腎クリアランス:1.0 L/min×0.10 = 0.10 L/min 肝クリアランス:1.0 L/min×0.90 = 0.90 L/min 肝抽出率 Eh = 0.90÷1.5 = 0.60 吸収は100%で消化管での代謝もないので、経口投与した薬が肝臓を初めて通るときに60%が除かれます(肝アベイラビリティ Fh = 1-0.60 = 0.40)。
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【ほかの選択肢】 (1)〜(4) 上の計算から、初回通過効果で消失する割合は60% 誤り 【ポイント】 経口のバイオアベイラビリティ F = Fa×Fg×Fh で、この薬は1×1×0.4 = 0.4 になります。

出典:第110回 薬剤師国家試験 問169(厚生労働省 公表)出典元ページ

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