レクチンによる認識機構を介した能動的ターゲティングのための修飾基として用いられるのはどれか。1つ選べ。…
必須問題（薬剤） 第55問
レクチンによる認識機構を介した能動的ターゲティングのための修飾基として用いられるのはどれか。1つ選べ。
- (1)糖鎖
- (2)ポリペプチド
- (3)長鎖不飽和脂肪酸
- (4)オリゴヌクレオチド
- (5)ポリエチレングリコール
正答 (1)
正答は (1)。レクチンは糖鎖を認識して結合するタンパク質なので、薬物や担体に糖鎖を付けると、レクチンをもつ細胞へ能動的に届けられます。
たとえば肝実質細胞のアシアロ糖タンパク質受容体はガラクトースを、マクロファージのマンノース受容体はマンノースを認識します。担体の表面にこれらの糖を付けると、標的の細胞に取り込まれやすくなります。このように、標的の細胞の認識の仕組みを利用して届けることを能動的ターゲティングといいます。
【ほかの選択肢】
(2) ポリペプチド 抗体や細胞膜透過ペプチドなどに用いるが、レクチンの認識には関係しない 誤り
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(3) 長鎖不飽和脂肪酸 脂溶性を高める修飾で、レクチンの認識には関係しない 誤り
(4) オリゴヌクレオチド 核酸医薬の本体で、レクチンが認識する修飾ではない 誤り
(5) ポリエチレングリコール 細網内皮系に捕まりにくくして血中滞留を延ばす修飾（受動的ターゲティング） 誤り
【ポイント】
PEG 修飾は受動的、糖鎖や抗体による修飾は能動的なターゲティングです。
出典：第110回 薬剤師国家試験 問55（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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