下のグラフは、摘出回腸平滑筋を用いた受容体刺激薬Ａによる収縮反応の濃度-反応曲線と、それに対する薬物Ｘ（10⁻⁷ mol…
薬学理論問題（薬理） 第151問
下のグラフは、摘出回腸平滑筋を用いた受容体刺激薬Ａによる収縮反応の濃度-反応曲線と、それに対する薬物Ｘ（10⁻⁷ mol/L）あるいは薬物Ｙ（10⁻⁷ mol/L）の併用が及ぼす影響を示したものである。刺激薬Ａは、一種類の受容体のみを刺激し、薬物Ｘと薬物Ｙに収縮作用はない。この結果に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
- (1)刺激薬Ａの pD₂ 値は、約7 である。
- (2)薬物Ｘの pA₂ 値は、7 より小さいと推定できる。
- (3)10⁻⁵ mol/L の刺激薬Ａによる収縮反応は、薬物Ｘ（10⁻⁷ mol/L）の併用により約 50％抑制される。
- (4)薬物Ｙは、刺激薬Ａに対する非競合的拮抗薬である。
- (5)薬物Ｙの内活性は、0.5 である。
正答 (1)(4)
正答は (1)と(4)。刺激薬 A の EC₅₀ は10⁻⁷ mol/L で pD₂≒7、薬物 Y は最大反応を50％に下げるので非競合的拮抗薬です。
pD₂ は EC₅₀ の負の対数です。A 単独では50％の反応が10⁻⁷ mol/L なので、pD₂＝－log(10⁻⁷)＝7 です。Y は曲線を右へずらさず最大反応を下げており、非競合的な拮抗です。
薬物 X は曲線を平行に右へずらし、最大反応は変わらないので競合的拮抗薬です。
X 存在下の EC₅₀：約3×10⁻⁶ mol/L
用量比 r：3×10⁻⁶ ÷ 10⁻⁷ ≒ 30
解説の続きをみる続きを閉じる
pA₂：log(r－1)－log[X] ＝ log 29＋7 ≒ 8.5
【ほかの選択肢】
(2) 上の計算で pA₂ は約8.5で、7より大きい 誤り
(3) 10⁻⁵ mol/L の A では、単独で約100％、X 併用で約80％の反応なので、抑制は約20％ 誤り
(5) Y には収縮作用がないので内活性は0。50％は最大反応が下がった割合 誤り
【ポイント】
拮抗薬の濃度で用量比がちょうど2なら、pA₂ はその濃度の負の対数になります。
出典：第111回 薬剤師国家試験 問151（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
「薬学理論問題（薬理）」のほかの問題
- 2025年（令和7年） 第168問鉱質コルチコイド作用が弱く、糖質コルチコイド作用が最も強いステロイド性抗炎症薬はどれか。
- 2021年（令和3年） 第165問高尿酸血症及び痛風の治療に用いられる薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- 2022年（令和4年） 第161問泌尿器に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- 2023年（令和5年） 第156問抗リウマチ薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- 2024年（令和6年） 第153問痛みを伴う疾患に用いられる薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- 2024年（令和6年） 第169問抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
スポンサーリンク