骨粗しょう症治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題(薬理) 第159問
骨粗しょう症治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)アレンドロン酸は、メバロン酸経路のファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することで、破骨細胞による骨吸収を抑制する。
- (2)カルシトリオールは、カルシトニン受容体を刺激することで、腸管からの Ca²⁺吸収を促進する。
- (3)テリパラチドは、破骨細胞のビタミン D 受容体に結合することで、破骨細胞のアポトーシスを促進する。
- (4)ラロキシフェンは、骨組織のエストロゲン受容体の活性化を介して、骨吸収を抑制する。
- (5)ロモソズマブは、スクレロスチンに結合し、古典的 Wnt シグナル伝達を抑制して、骨形成を促進する。
正答 (1)(4)
正答は (1)と(4)。アレンドロン酸はファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害して破骨細胞の骨吸収を抑え、ラロキシフェンは骨のエストロゲン受容体を活性化して骨吸収を抑えます。
アレンドロン酸は窒素を含むビスホスホネートで、骨に沈着して破骨細胞に取り込まれ、メバロン酸経路を止めて破骨細胞の働きを抑えます。ラロキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)で、骨ではエストロゲンのように働き、乳房や子宮では刺激しません。
【ほかの選択肢】
(2) カルシトリオールは活性型ビタミン D₃ で、ビタミン D 受容体を介して腸管からの Ca²⁺ の吸収を促す。カルシトニン受容体ではない 誤り
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(3) テリパラチドは副甲状腺ホルモン(PTH)の製剤で、骨芽細胞の PTH1 受容体を間欠的に刺激して骨形成を促す 誤り
(5) ロモソズマブはスクレロスチンに結合してその作用を抑え、Wnt シグナルを強めて骨形成を促す。Wnt シグナルを抑えるのではない 誤り
【ポイント】
スクレロスチンは骨細胞が出す Wnt シグナルの抑制因子です。
出典:第111回 薬剤師国家試験 問159(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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