受動的ターゲティングを目的に臨床で用いられている製剤はどれか。1つ選べ。…
必須問題(薬剤) 第55問
受動的ターゲティングを目的に臨床で用いられている製剤はどれか。1つ選べ。
- (1)自己乳化型マイクロエマルション製剤
- (2)マイクロニードル製剤
- (3)シクロデキストリン包接体製剤
- (4)ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤
- (5)生分解性高分子マイクロカプセル型製剤
正答 (4)
正答は (4)。PEG 修飾リポソームは血中に長く留まり、血管透過性の高いがん組織に集まる(EPR 効果)ため、受動的ターゲティングに使われます。
PEG で表面を覆うと、肝臓や脾臓のマクロファージに取り込まれにくくなります(ステルス化)。ドキソルビシン塩酸塩のリポソーム製剤が臨床で使われています。抗体などを付けて標的の分子を狙う方法は、能動的ターゲティングです。
【ほかの選択肢】
(1) 自己乳化型マイクロエマルション製剤 難溶性薬物の溶解性と吸収を高める製剤 誤り
(2) マイクロニードル製剤 皮膚の角層に微小な針で通り道をつくり、経皮吸収を高める製剤 誤り
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(3) シクロデキストリン包接体製剤 包接で溶解性や安定性を高める製剤 誤り
(5) 生分解性高分子マイクロカプセル型製剤 薬物を長期間放出させる放出制御の製剤(リュープロレリンなど) 誤り
【ポイント】
受動的=EPR 効果、能動的=抗体・リガンドで狙う、と区別します。
出典:第111回 薬剤師国家試験 問55(厚生労働省 公表)出典元ページ
最終更新日
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