薬物のみかけの分布容積とその変動に関与する血漿タンパク結合に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題(薬剤) 第173問
薬物のみかけの分布容積とその変動に関与する血漿タンパク結合に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)みかけの分布容積は、体内薬物量と血漿中薬物濃度の平衡定数として定義される。
- (2)特定の臓器や細胞内小器官(核やリソソーム、ミトコンドリアなど)に分布する薬物は、体重1 kg あたりの分布容積が10 L を越えることがある。
- (3)脂溶性の高い薬物の分布容積は加齢に伴って減少する。
- (4)血漿タンパク結合率が高い薬物のみかけの分布容積は体内水分量とほぼ等しい。
- (5)タンパク非結合型薬物の濃度は、定常状態において血漿中と組織間隙液中との間でほぼ等しい。
正答 (2)(5)
正答は (2)と(5)。組織や細胞内の小器官に強く集まる薬は分布容積が10 L/kg を超えることがあり、非結合形の濃度は定常状態で血漿と組織間液でほぼ等しくなります。
みかけの分布容積は、体内の薬の量を血漿中の濃度で割った値です。組織に強く結合したり細胞内の小器官に取り込まれたりする薬は、血漿中の濃度が低くなるため、体の実際の容積よりはるかに大きな値になります。非結合形の薬は毛細血管の壁を自由に通るので、組織間液の濃度は血漿の非結合形の濃度とほぼ等しくなります。
【ほかの選択肢】
(1) 分布容積は、体内薬物量と血漿中濃度を結ぶ比例定数。平衡定数ではない 誤り
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(3) 高齢者は体脂肪の割合が増えるので、脂溶性の高い薬の分布容積は大きくなる 誤り
(4) 血漿タンパク結合率が高い薬は血管内にとどまりやすく、分布容積は小さく血漿の容積に近づく。体内水分量とほぼ等しくなるのは、結合が少なく細胞内にも移る水溶性の薬(アンチピリンなど) 誤り
出典:第109回 薬剤師国家試験 問173(厚生労働省 公表)出典元ページ
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