薬物動態の非線形性に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。…
薬学理論問題（薬剤） 第174問
薬物動態の非線形性に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)薬物代謝が非線形性を示す場合、全身クリアランスは投与量の増加に伴い変化する。
- (2)血漿タンパク結合に飽和が生じた場合、薬物の全身クリアランスは低下する。
- (3)肝臓の薬物代謝酵素に飽和が生じた場合、薬物の分布容積は増加する。
- (4)小腸上皮細胞の薬物代謝酵素に飽和が生じた場合、薬物の全身クリアランスは低下する。
- (5)尿細管分泌を担う担体輸送に飽和が生じた場合、薬物の尿細管分泌クリアランスは低下する。
正答 (1)(5)
正答は (1)と(5)。代謝が非線形なら全身クリアランスは投与量で変わり、尿細管分泌の担体が飽和すれば分泌クリアランスは下がります。
代謝酵素や輸送担体には処理できる量に限りがあり、濃度が高くなると飽和して、濃度あたりの処理の割合（クリアランス）が下がります。
【ほかの選択肢】
(2) タンパク結合が飽和すると非結合形の割合が増え、クリアランスは上がる方向に変わる 誤り
(3) 肝代謝の飽和では全身クリアランスが下がる。分布容積は変わらない 誤り
(4) 小腸の代謝の飽和は、経口のバイオアベイラビリティを上げる。全身クリアランスは変わらない 誤り
出典：第108回 薬剤師国家試験 問174（厚生労働省 公表）出典元ページ
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