薬剤師

26 歳女性。身長155 cm、体重42 kg。アレルギー性鼻炎に対して処方1 の薬剤を服用している。今回、下血があり外…

薬学実践問題（薬剤）　第281問

26 歳女性。身長155 cm、体重42 kg。アレルギー性鼻炎に対して処方1 の薬剤を服用している。今回、下血があり外来受診したところ、潰瘍性大腸炎（直腸炎型）の診断を受けた。なお、重症度分類では軽症であった。医師は、患者からこれまで薬を飲み忘れることが多かったとの訴えがあったため、メサラジンの処方にあたり、本患者に適切な製剤について、医薬品情報管理室に問い合わせた。薬剤師は、アドヒアランスを考慮して処方2 を提案した。（処方1 ）ロラタジン錠10 mg　1 回1 錠（1 日1 錠）　1 日1 回夕食後　14 日分（処方2 ）リアルダ錠1200 mg（注）　1 回2 錠（1 日2 錠）　1 日1 回夕食後　14 日分（注） 1 錠中にメサラジン1200 mg を含有する。また、以下の添加剤を含有する。〔添加剤〕 カルメロースナトリウム、カルナウバロウ、ステアリン酸、含水二酸化ケイ素、デンプングリコール酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸コポリマーS、クエン酸トリエチル、酸化チタン、三二酸化鉄、マクロゴール6000処方2 の製剤投与後の薬物動態を把握するため、添付文書を確認したところ、健康成人における空腹時経口単回投与時の24 時間までの平均血漿中未変化体薬物濃度の時間推移は下図のようであった。mL）/本剤₄,₈₀₀健常成人₁₀ 名の平均値血漿中未変化体濃度（ng投与時間（h）処方2 の製剤の添加剤のうち、本剤投与後、図中Ａに示された血漿中薬物濃度の推移が観察されることと最も関連の深いのはどれか。1つ選べ。

薬剤師 2023年（令和5年） 第281問の図
正答 (4)
正答は (4)。A は服用後しばらく薬が血中に現れない時間で、pH 7 以上で溶けるメタクリル酸コポリマーS の被膜が小腸の下部まで溶けないためです。 リアルダ錠は、メタクリル酸コポリマーL・S の腸溶性の被膜で包まれています。コポリマーS は pH 7 以上で溶けるため、胃や小腸の上部では被膜が溶けず、回腸の末端付近から大腸で初めて放出が始まります。そのため、服用後しばらくは血漿中に薬が検出されません（図の A）。その後は、親水性と親油性の基剤（マトリックス）からゆっくり放出されます。 【ほかの選択肢】
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(1) カルメロースナトリウムは親水性の基剤で、放出をゆっくりにする役割　誤り (2) カルナウバロウは親油性の基剤で、放出をゆっくりにする役割　誤り (3) ステアリン酸マグネシウムは錠剤の滑沢剤　誤り (5) マクロゴール6000 はコーティングの可塑剤などに使われ、A の推移とは関係しない　誤り

出典：第108回 薬剤師国家試験 問281（厚生労働省 公表）出典元ページ

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