グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A~Cの濃度︲反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ…

薬学理論問題(薬理) 第151問

グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A~Cの濃度︲反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、薬物A~Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。

薬剤師 2024年(令和6年) 第151問のグラフ
正答 (2)(4)
正答は (2)と(4)。Aは反応率50%の濃度が10⁻⁷ mol/L で pD₂ は7、部分刺激薬のCを高い濃度で加えるとBの反応は下がります。 pD₂ は、最大反応の50%を起こす濃度(EC₅₀)の負の対数です。 薬物A:EC₅₀=10⁻⁷ mol/L pD₂=-log 10⁻⁷=7 A・Bは最大反応が100%の完全刺激薬、Cは最大でも約57%までの部分刺激薬です。同じ結合部位を取り合うので、10⁻⁴ mol/L のB(ほぼ100%の反応)に10⁻³ mol/L のCを加えると、受容体の多くがCに占められ、反応はCの最大反応の方へ下がります。
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【ほかの選択肢】 (1) 内活性は0〜1で表し、完全刺激薬のAとBはともに1。100ではない 誤り (3) BのEC₅₀(10⁻⁵ mol/L)はA(10⁻⁷ mol/L)より100倍大きく、効力はBの方が低い 誤り (5) CのEC₅₀は、C自身の最大反応(約57%)の半分を起こす濃度。グラフでは10⁻⁵ mol/L と10⁻⁴ mol/L の間にあり、10⁻⁴ mol/L ではない 誤り

出典:第109回 薬剤師国家試験 問151(厚生労働省 公表)出典元ページ

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