65 歳男性。肝腫瘍の精査目的で来院し、CT 検査にてS2 区域に35 mm の乏血性腫瘍が確認された。入院し、超音波ガ…
薬学実践問題（薬理） 第246問
65 歳男性。肝腫瘍の精査目的で来院し、CT 検査にてS2 区域に35 mm の乏血性腫瘍が確認された。入院し、超音波ガイド下で経皮的に生検針を刺し、肝臓の一部を採取する肝生検を実施することになった。入院予定2 週間前の外来受診の際に、以下の薬剤を継続して服用していることを薬剤師が聴取した。（処方）クロピドグレル錠75 mg 1 回1 錠（1 日1 錠）アムロジピン口腔内崩壊錠2.5 mg 1 回1 錠（1 日1 錠）ランソプラゾール口腔内崩壊錠30 mg 1 回1 錠（1 日1 錠）フェノフィブラート錠80 mg 1 回2 錠（1 日2 錠）グリメピリド錠1 mg 1 回1 錠（1 日1 錠）1 日1 回 朝食後 28 日分この患者が継続服用していることが確認された薬物の作用として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- (1)ジペプチジルペプチダーゼ︲4（DPP︲4）を阻害して、グルコースによるインスリン分泌を促進する。
- (2)ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α（PPAR α）を刺激して、リポタンパク質リパーゼ（LPL）を活性化する。
- (3)K⁺ と競合して、胃の壁細胞のH⁺，K⁺︲ATPase を可逆的に阻害することで、H⁺ 分泌を抑制する。
- (4)血小板のセロトニン5︲HT₂ 受容体を遮断して、細胞内Ca²⁺ 濃度上昇を抑制する。
- (5)活性代謝物が血小板のADP P2Y₁₂ 受容体を遮断して、細胞内サイクリックAMP（cAMP）量を増加させる。
正答 (2)(5)
正答は (2)と(5)。フェノフィブラートは PPARα を刺激して LPL を活性化し、クロピドグレルは活性代謝物が P2Y₁₂ 受容体を遮断します。
フェノフィブラートは、核内受容体の PPARα を刺激してリポタンパク質リパーゼ（LPL）の産生を高め、トリグリセリドの分解を進めます。クロピドグレルはプロドラッグで、肝臓の CYP2C19 などで活性代謝物になり、血小板の P2Y₁₂ 受容体を不可逆的に遮断します。P2Y₁₂ 受容体は Gi タンパク質を介してアデニル酸シクラーゼを抑えているため、遮断されると cAMP が増え、血小板の凝集が抑えられます。
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【ほかの選択肢】
(1) DPP-4 阻害は、シタグリプチンなどの作用。グリメピリドはスルホニル尿素薬で、膵β細胞の ATP 感受性 K⁺ チャネルを閉じてインスリン分泌を促す 誤り
(3) K⁺ と競合して可逆的に阻害するのはボノプラザン。ランソプラゾールはプロトンポンプに共有結合して不可逆的に阻害する 誤り
(4) 血小板の 5-HT₂ 受容体を遮断するのはサルポグレラートで、処方にない 誤り
出典：第109回 薬剤師国家試験 問246（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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