薬剤師

53 歳男性。以前から、Ａ病院内科で高血圧症、脂質異常症、糖尿病、胃潰瘍、腰痛症に対して治療を受けており、症状は安定して…

薬学実践問題（薬剤）　第273問

53 歳男性。以前から、Ａ病院内科で高血圧症、脂質異常症、糖尿病、胃潰瘍、腰痛症に対して治療を受けており、症状は安定していた。最近、仕事のストレスのためか気分が落ち込むことが多く、食欲不振、不眠などが続くため、Ｂ心療内科を受診した。うつ病と診断され、処方箋を持って、かかりつけの薬局を訪れた。（処方）フルボキサミンマレイン酸塩錠25 mg　1 回1 錠（1 日2 錠）1 日2 回　朝夕食後　　14 日分（薬歴に記載されていたＡ病院内科での処方内容）ニフェジピン徐放錠20 mg　1 回1 錠（1 日1 錠）1 日1 回　朝食後　　　14 日分シンバスタチン錠5 mg　1 回1 錠（1 日1 錠）1 日1 回　夕食後　　　14 日分メトホルミン塩酸塩錠500 mg　1 回1 錠（1 日2 錠）ファモチジン口腔内崩壊錠20 mg　1 回1 錠（1 日2 錠）1 日2 回　朝夕食後　　14 日分チザニジン錠1 mg　1 回1 錠（1 日3 錠）1 日3 回　朝昼夕食後　14 日分前問の薬剤を選択した理由に最も深く関係する機序はどれか。1つ選べ。

正答 (4)
正答は (4)。チザニジンが併用禁忌となるのは、フルボキサミンが肝の CYP1A2 を阻害してチザニジンの代謝を妨げるためです。 フルボキサミンは CYP1A2 を強く阻害する（ほかに CYP2C19・CYP3A4 なども阻害する）SSRI です。チザニジンは主に CYP1A2 で代謝されるため、併用でクリアランスが大きく下がり、AUC が大きく増えます。同じ理由で、CYP1A2 で代謝されるラメルテオンもフルボキサミンと併用禁忌です。 【ほかの選択肢】 (1) 胃内 pH の上昇は、制酸薬などによる吸収の変化の機序　誤り
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(2) 小腸 CYP3A4 の発現量の増加は、酵素誘導の機序で、阻害とは逆　誤り (3) P-糖タンパク質の発現量の増加は、リファンピシンなどの誘導の機序　誤り (5) チザニジンの主な代謝酵素は CYP3A4 ではなく CYP1A2　誤り

出典：第109回 薬剤師国家試験 問273（厚生労働省 公表）出典元ページ

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