薬剤師

薬物の腎排泄過程における相互作用により血中濃度が上昇する薬物、併用薬、関与するトランスポーターの組合せとして、正しいのは…

薬学理論問題（薬剤）　第174問

薬物の腎排泄過程における相互作用により血中濃度が上昇する薬物、併用薬、関与するトランスポーターの組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。

薬剤師 2025年（令和7年） 第174問の選択肢の図
正答 (3)(4)
正答は (3)と(4)。プロベネシドは OAT1・OAT3 を阻害してメトトレキサートの尿細管分泌を減らし、ベラパミルは P-糖タンパク質を阻害してジゴキシンの分泌を減らします。 どちらも、腎の尿細管での分泌が阻害されて排泄が減り、血中濃度が上がる組合せです。メトトレキサートの濃度が上がると骨髄抑制など、ジゴキシンでは中毒（不整脈・消化器症状）に注意します。 【ほかの選択肢】 (1) シメチジンがプロカインアミドの分泌を阻害するのは、有機カチオンの輸送（OCT2・MATE）。ペプチドトランスポーター PEPT1 ではない　誤り
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(2) メトホルミンは有機カチオンで、腎では OCT2・MATE で分泌される。リファンピシンとの組合せで OATP1B1 を介して血中濃度が上がる組合せではない　誤り (5) シクロスポリンは主に CYP3A4 で代謝されて胆汁に出る薬で、シスプラチンとの OCT2 を介した腎排泄の相互作用で濃度が上がるわけではない　誤り 【ポイント】 腎の尿細管分泌は、アニオンは OAT1・OAT3、カチオンは OCT2・MATE、両方に P-糖タンパク質がかかわります。

出典：第110回 薬剤師国家試験 問174（厚生労働省 公表）出典元ページ

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