代謝過程における薬物相互作用により血中濃度が変動する薬物と併用薬及び相互作用メカニズムの組合せとして、正しいのはどれか。…
薬学理論問題（薬剤） 第172問
代謝過程における薬物相互作用により血中濃度が変動する薬物と併用薬及び相互作用メカニズムの組合せとして、正しいのはどれか。２つ選べ。
- (1)アザチオプリン クラリスロマイシン キサンチン酸化酵素の阻害
- (2)フェニトイン シプロフロキサシン CYP2C9 の阻害
- (3)シクロスポリン リファンピシン CYP3A4 の誘導
- (4)チザニジン フルボキサミン CYP1A2 の誘導
- (5)ノルトリプチリン パロキセチン CYP2D6 の阻害
正答 (3)(5)
正答は (3)と(5)。リファンピシンは CYP3A4 を誘導してシクロスポリンの血中濃度を下げ、パロキセチンは CYP2D6 を阻害してノルトリプチリンの濃度を上げます。
シクロスポリンは CYP3A4 で代謝されるため、強い誘導薬のリファンピシンで血中濃度が下がり、拒絶反応のおそれがあります。ノルトリプチリンは主に CYP2D6 で代謝される三環系抗うつ薬で、強い CYP2D6 阻害薬のパロキセチンで濃度が上がります。
【ほかの選択肢】
(1) アザチオプリンの濃度を上げるのは、キサンチン酸化酵素を阻害するアロプリノールやフェブキソスタット。クラリスロマイシンは CYP3A4 の阻害薬 誤り
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(2) シプロフロキサシンは主に CYP1A2 を阻害する（テオフィリンとの相互作用が有名）。CYP2C9 の阻害の組合せではない 誤り
(4) フルボキサミンは CYP1A2 を阻害し、チザニジンの血中濃度を大きく上げる（併用禁忌）。誘導ではない 誤り
【ポイント】
誘導は濃度を下げ、阻害は濃度を上げます。
出典：第111回 薬剤師国家試験 問172（厚生労働省 公表）出典元ページ
最終更新日
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